kvetiapin i takrolimus

In vitro ispitivanjima je utvrđeno da je enzim CYP3A4 primarno odgovoran za metabolizam kvetiapina, koji je posredovan preko citohroma P450. Norkvetiapin se primarno formira i eliminiše preko CYP3A4. Približno 73% radioaktivno obeleženog leka izluči se urinom i 21% fecesom. Kvetiapin i nekoliko njegovih metabolita (uključujuči i norkvetiapin) pokazali su se slabim inhibitorima aktivnosti humanog citohroma P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4 in vitro. In vitro inhibicija CYP se beleži samo pri koncentracijama koje su približno 5 do 50 puta veće od onih koje se beleže u doznom rasponu od 300 do 800 mg/dan kod ljudi. Na osnovu ovih rezultata dobijenih in vitro, malo je verovatno da će istovremena upotreba kvetiapina sa drugim lekovima dovesti do klinički značajne inhibicije metabolizma drugog leka koji se odvija preko citohroma P450. Ispitivanja na životinjama, ukazuju na to da kvetiapin može da indukuje enzime citohroma P450. Međutim, u specifičnim ispitivanjima interakcija kod psihotičnih bolesnika, nije utvrđena pojačana aktivnost citohroma P450 nakon upotrebe kvetiapina.

In vitro ispitivanja su utvrdila da je enzim CYP3A4 primarno odgovoran za metabolizam kvetiapina posredovan preko citohroma P450. Norkvetiapin se primarno stvara i eliminiše preko CYP3A4. Kvetiapin i nekoliko njegovih metabolita (uključujući norkvetiapin) pokazali su se kao slabi inhibitori aktivnosti humanog citohroma P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4 in vitro. Inhibicija CYP in vitro zabeležena je samo pri koncentracijama približno 5 do 50 puta većim od onih zabeleženih pri rasponu doza od 300 do 800 mg/dan kod ljudi. Na osnovu ovih in vitro rezultata, nije verovatno da će istovremena primena kvetiapina sa drugim lekovima dovesti do klinički značajne inhibicije metabolizma tog drugog leka posredovane citohromom P450. Iz studije na životinjama, pokazalo se da kvetiapin može da indukuje enzime citohroma P450. Međutim, u jednoj specifičnoj studiji interakcija kod psihotičnih pacijenata, nije dokazana povećana aktivnost citohroma P450 nakon primene kvetiapina.

In vitro ispitivanjima je utvrđeno da je enzim CYP3A4 primarno odgovoran za metabolizam kvetiapina, koji je posredovan preko citohroma P450. Norkvetiapin se primarno formira i eliminiše preko CYP3A4. Približno 73% radioaktivno obeleženog leka izluči se urinom, a 21% fecesom. Kvetiapin i nekoliko njegovih metabolita (uključujući i norkvetiapin) pokazali su se slabim inhibitorima aktivnosti humanog citohroma P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4 in vitro. In vitro inhibicija CYP se beleži samo pri koncentracijama koje su približno 5 do 50 puta veće od onih koje se beleže u doznom rasponu od 300 mg/dan do 800 mg/dan kod ljudi. Na osnovu ovih rezultata dobijenih in vitro malo je verovatno da će istovremena primena kvetiapina sa drugim lekovima da dovede do značajne inhibicije metabolizma drugog leka koji se odvija preko citohroma P450. Ispitivanja na životinjama ukazuju na to da kvetiapin može da indukuje enzime citohroma P450. Međutim, u specifičnim ispitivanjima interakcija kod psihotičnih bolesnika nije utvrđena pojačana aktivnost citohroma P450 nakon primene kvetiapina.

In vitro ispitivanjima je utvrđeno da je enzim CYP3A4 primarno odgovoran za metabolizam kvetiapina, koji je posredovan preko P450. Norkvetiapin se primarno formira i eliminiše preko CYP3A4. Kvetiapin i nekoliko njegovih metabolita (uključujući i norkvetiapin) pokazali su se slabim inhibitorima aktivnosti humanog citohroma P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4 in vitro. In vitro inhibicija CYP se beleži samo pri koncentracijama koje su otprilike 5 do 50 puta veće od onih koje se beleže u rasponu doza od 300 do 800 mg/dan kod ljudi. Na osnovu ovih rezultata dobijenih in vitro malo je verovatno da će istovremeno davanje kvetiapina sa drugim lekovima da dovede do značajne inhibicije metabolizma drugog leka koji se odvija preko citohroma P450. Ispitivanja na životinjama ukazuju na to da kvetiapin može da indukuje enzime citohroma P450. Međutim, u specifičnim ispitivanjima interakcija kod psihotičnih pacijenata nije utvrđena pojačana aktivnost citohroma P450 po davanju kvetiapina.

Istraživanjimaa in vitro utvrđeno je da je CYP3A glavni enzim koji je odgovoran za metabolizam kvetiapina, u kome posreduje citohrom P450. Norkvetiapin se prvenstveno formira i eliminiše putem CYP3A4. Približno 73% radioaktivno obeleženog leka iuluči se urinom a 21% u fecesom. Kvetiapin i nekoliko njegovih metabolita (uključujuči norkvetiapin) pokazali su se slabim inhibitorima aktivnosti humanog citohroma P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4 u in vitro uslovima. In vitro inhibicija CYP se beleži samo pri koncentracijama koje su približno 5 do 50 puta veće od onih koje se beleže u doznom rasponu od 300 do 800 mg/dnevno kod ljudi. Na osnovu ovih rezultata dobijenih in vitro, malo je verovatno da će istovremena primena kvetiapina sa drugim lekovima dovesti do klinički značajne inhibicije metabolizma drugog leka putem citohroma P450. Ispitivanja na životinjama ukazuju na to da kvetiapin može da indukuje enzime citohroma P450. Međutim, u specifičnim ispitivanjima interakcija kod psihotičnih ispitanika nije utvrđena pojačana aktivnost citohroma P450 nakon primene kvetiapina.

In vitro ispitivanjima je utvrđeno da je enzim CYP3A4 primarno odgovoran za metabolizam kvetiapina, koji je posredovan preko citohroma P450. Norkvetiapin se primarno formira i eliminiše preko CYP3A4. Približno 73% radioaktivno obeleženog leka izluči se urinom, a 21% fecesom. Kvetiapin i nekoliko njegovih metabolita (uključujući i norkvetiapin) pokazali su se slabim inhibitorima aktivnosti humanog citohroma P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4 in vitro. In vitro inhibicija CYP se beleži samo pri koncentracijama koje su približno 5 do 50 puta veće od onih koje se beleže u doznom rasponu od 300 mg/dan do 800 mg/dan kod ljudi. Na osnovu ovih rezultata dobijenih in vitro malo je verovatno da će istovremena primena kvetiapina sa drugim lekovima da dovede do značajne inhibicije metabolizma drugog leka koji se odvija preko citohroma P450. Ispitivanja na životinjama ukazuju na to da kvetiapin može da indukuje enzime citohroma P450. Međutim, u specifičnim ispitivanjima interakcija kod psihotičnih pacijenata nije utvrđena pojačana aktivnost citohroma P450 nakon primene kvetiapina.