Zapis 1Potvrđena interakcija sa klasom
- Preporuka iz SmPC-a
- Snažne inhibitore P-glikoproteina, kao što su ciklosporin i verapamil, takođe treba izbegavati
Provera interakcije aktivnih supstanci
darifenacin i verapamil
Sažetak potvrđenih podataka iz dostupne SmPC dokumentacije.
Kratak odgovor
Istovremena primena se ne preporučuje
Ovu kombinaciju treba izbegavati osim ako lekar ne proceni drugačije.
Zašto je važno?
Količina jednog od lekova u krvi može biti povećana, što može pojačati neželjena dejstva.
Šta uraditi?
Pre zajedničke primene obratite se lekaru ili farmaceutu. Ako ste već uzeli oba leka, javite im se što pre i nemojte samostalno menjati terapiju.
Deo izvora važi samo za određene proizvode, doze ili puteve primene. Ta ograničenja su sačuvana u stručnim detaljima; proveru konkretnog pakovanja uradite kroz glavni alat.
Važno: Informacije ne zamenjuju procenu lekara ili farmaceuta. Nemojte samostalno menjati ili prekidati terapiju.
Stručni detalji
Prikazane su jedinstvene, izvorno podržane tvrdnje. Kada više SmPC dokumenata navodi isti nalaz, sadržaj se ne ponavlja.
Zapis 2Potvrđena interakcija sa klasom
- Mogući efekat
- inhibitori ovih enzima mogu povećati izloženost darifenacinu
- Preporuka iz SmPC-a
- preporučena početna doza je 7,5 mg dnevno. Radi postizanja boljeg kliničkog odgovora, doza se može povećati do 15 mg dnevno, pod uslovom da se lek u toj dozi dobro podnosi. Oprez je, međutim, neophodan
- Mehanizam
- U metabolizmu darifenacina prvenstveno učestvuju enzimi citohroma P450 CYP2D6 i CYP3A4
- Kontekst doziranja
- doza se može povećati do 15 mg dnevno, pod uslovom da se lek u toj dozi dobro podnosi
SmPC izvori
Citati ispod su originalni evidence tekstovi povezani sa objavljenim interaction zapisima.
Odeljak 4.5Darifenacin Aristo
U metabolizmu darifenacina prvenstveno učestvuju enzimi citohroma P450 CYP2D6 i CYP3A4. Zbog toga inhibitori ovih enzima mogu povećati izloženost darifenacinu. CYP2D6 inhibitori Kod pacijenata koji primaju lekove koje su snažni inhibitori CYP2D6 (npr. paroksetin, terbinafin, cimetidin i hinidin) preporučena početna doza treba da bude 7,5 mg dnevno. Radi postizanja boljeg kliničkog odgovora, doza se može povećati do 15 mg dnevno, pod uslovom da pacijent dobro podnosi lek u toj dozi. Istovremeno lečenje snažnim inhibitorima CYP2D6 dovodi do povećanja izloženosti (npr. za 33% pri dozi od 30 mg darifenacina uz 20 mg paroksetina). CYP3A4 inhibitori Darifenacin se ne sme primenjivati istovremeno sa snažnim inhibitorima CYP3A4, kao što su inhibitori proteaze (npr. ritonavir), ketokonazol i itrakonazol videti odeljak 4.3). Snažne inhibitore P-glikoproteina, kao što su ciklosporin i verapamil, takođe treba izbegavati. Pri istovremenoj primeni 7,5 mg darifenacina i 400 mg snažnog inhibitora CYP3A4 ketokonazola, PIK vrednost darifenacina u stanju dinamičke ravnoteže povećala se 5 puta. Kod ispitanika koji ga slabo metabolišu, izloženost darifenacinu povećala se otprilike 10 puta. Zbog izrazitijeg doprinosa CYP3A4 nakon primene većih doza darifenacina, očekuje se da taj efekat bude i izraženiji ako se ketokonazol kombinuje sa 15 mg darifenacina. Pri istovremenoj primeni sa umereno snažnim inhibitorima CYP3A4, kao što su eritromicin, klaritromicin, telitromicin, flukonazol i sok od grejpfruta, preporučena početna doza darifenacina treba da bude 7,5 mg dnevno. Radi postizanja boljeg kliničkog odgovora, doza se može povećati do 15 mg dnevno, pod uslovom da se pacijent dobro podnosi lek u toj dozi. Kod ispitanika koji darifenacin brzo metabolšu, vrednosti PIK24 i Cmax darifenacina pri dozi od 30 mg jednom dnevno bile su za 95%, odnosno za 128% veće kada se uz darifenacin primenjivao i eritromicin (umereno snažan inhibitor CYP3A4), nego kada se darifenacin primenjivao sam.Otvori ALIMS dokument ↗
Odeljak 4.2Darifenacin Aristo
Kod pacijenata koji uzimaju lekove koje su umereni inhibitori CYP3A4, npr. flukonazol, eritromicin a takvo dejstvo ima i sok od grejpfruta, preporučena početna doza je 7,5 mg dnevno. Radi postizanja boljeg kliničkog odgovora, doza se može povećati do 15 mg dnevno, pod uslovom da se lek u toj dozi dobro podnosi. Oprez je, međutim, neophodan.Otvori ALIMS dokument ↗