omeprazol i vorikonazol

Inhibitori CYP2C19 i/ili CYP3A4 S obzirom na to da se omeprazol metaboliše posredstvom CYP2C19 i CYP3A4, aktivne supstance za koje se zna da inhibiraju pomenute enzime (kao što su klaritromicin i vorikonazol) mogu dovesti do povećanja koncentracija omeprazola u serumu, time što smanjuju stepen njegovog metabolizma. Istovremena primena sa vorikonazolom dovodi do više nego dvostruko veće raspoloživosti omeprazola. Budući da je podnošljivost visokih doza omeprazola dobra, nije potrebno prilagođavanje doze. Ipak, podešavanje doza je potrebno razmotriti kod pacijenata sa ozbiljnim oštećenjem funkcije jetre, kao i onih na dugotrajnoj terapiji.

Omeprazol se potpuno metaboliše preko citohroma P450 (CYP). Veći deo metabolizma zavisi od polimorfno izraženog CYP2C19, koji je odgovoran za nastanak hidroksiomeprazola, glavnog metabolita u plazmi. Preostali deo omeprazola se metaboliše preko CYP3A4, kada nastaje omeprazol sulfon. Kao posledica velikog afiniteta omeprazola za CYP2C19, postoji mogućnost za kompetitivnu inhibiciju i pojavu interakcija među lekovima koji su supstrati CYP2C19 enzima. Kao posledica malog afiniteta prema CYP3A4, omeprazol ne inhibira metabolizam drugih CYP3A4 supstrata. Omeprazol nema inhibitorni efekat na glavne CYP enzime.

Kada se započne terapija vorikonazolom kod pacijenata koji već primaju omeprazol u dozi od 40 mg ili većoj, preporučuje se da se smanji za pola doza omeprazola.

Inhibitori CYP2C19 i/ili CYP3A4 Budući da se omeprazol metaboliše putem CYP2C19 i CYP3A4, primena aktivnih supstanci za koje se zna da inhibiraju aktivnost ovih enzima (kao što su klaritromicin i vorikonazol) može dovesti po povećanja koncentracije omeprazola u serumu, kao posledica njegovog smanjenog metabolizma.

Inhibitori CYP2C19 i/ili CYP3A4 Kako se omeprazol metaboliše posredstvom CYP2C19 i CYP3A4, primena aktivnih supstanci za koje se zna da inhibiraju aktivnost ovih izoenzima (npr. klaritromicin i vorikonazol) može za rezultat imati povećanje koncentracije omeprazola u serumu, kao posledicu njegovog usporenog metabolizma.

Инхибитори CYP2C19 и/или CYP3А4 С обзиром да се омепразол метаболише преко CYP2C19 и CYP3А4, активне супстанце за које се зна да су инхибитори CYP2C19 и CYP3А4 (као што је кларитромицин и вориконазол) могу повећати концентрацију омепразола у серуму.

Inhibitori CYP2C19 i/ili CYP3A4 S obzirom na to da se omeprazol metaboliše putem CYP2C19 i CYP3A4, primena aktivnih supstanci za koje se zna da inhibiraju aktivnost enzima CYP2C19 i CYP3A4 (kao što je klaritromicin i vorikonazol) može dovesti do povećanja koncentracije omeprazola u serumu tako što usporava njegov metabolizam.

Kada se započne terapija vorikonazolom kod pacijenata koji već primaju omeprazol u dozi od 40 mg ili većoj, preporučuje se da se prepolovi doza omeprazola.

Istovremena primena omeprazola i vorikonazola dovodi do više nego dvostrukog povećanja izloženosti omeprazolu.

Vorikonazol može da inhibira i metabolizam drugih inhibitora protonske pumpe koji su supstrati CYP2C19, što može dovesti do povećanja koncentracije ovih lekova u plazmi.