Provera interakcije aktivnih supstanci

mirabegron i ketokonazol

Sažetak potvrđenih podataka iz dostupne SmPC dokumentacije.

Kratak odgovor

Potrebno je prilagođavanje doze

Ozbiljna interakcija

Zajednička primena može zahtevati prilagođavanje doze od strane lekara.

Zašto je važno?

Količina jednog od lekova u krvi može biti povećana, što može pojačati neželjena dejstva.

Šta uraditi?

Pre zajedničke primene obratite se lekaru ili farmaceutu. Ako ste već uzeli oba leka, javite im se što pre i nemojte samostalno menjati terapiju.

Deo izvora važi samo za određene proizvode, doze ili puteve primene. Ta ograničenja su sačuvana u stručnim detaljima; proveru konkretnog pakovanja uradite kroz glavni alat.

Važno: Informacije ne zamenjuju procenu lekara ili farmaceuta. Nemojte samostalno menjati ili prekidati terapiju.

Stručni detalji

Prikazane su jedinstvene, izvorno podržane tvrdnje. Kada više SmPC dokumenata navodi isti nalaz, sadržaj se ne ponavlja.

Zapis 1

Klinički rizik: Povećana izloženost mirabegronu usled interakcije može biti povezana sa ubrzanjem pulsa.
Mogući efekat: Ketokonazol je povećao PIK mirabegrona 1,8 puta kod zdravih dobrovoljaca.
Preporuka iz SmPC-a: Kod blagog do umerenog oštećenja funkcije bubrega ili blagog oštećenja funkcije jetre preporučena doza mirabegrona je 25 mg jednom dnevno. Kod teškog oštećenja funkcije bubrega ili umerenog oštećenja funkcije jetre istovremena primena se ne preporučuje.
Mehanizam: Mirabegron je supstrat CYP3A4 i P-gp, a ketokonazol je snažni inhibitor CYP3A/P-gp.
Posebne grupe: Preporuka zavisi od funkcije bubrega i jetre: GFR 30–89 mL/min/1,73 m2 ili Child-Pugh A zahtevaju dozu od 25 mg; GFR 15–29 mL/min/1,73 m2 ili Child-Pugh B predstavljaju populacije u kojima se kombinacija ne preporučuje.

SmPC izvori

Citati ispod su originalni evidence tekstovi povezani sa objavljenim interaction zapisima.

Odeljak 4.5Betmiga

Mirabegron se transportuje i metaboliše na nekoliko načina. Mirabegron je supstrat citohroma P450 (CYP) 3A4, CYP2D6, butirilholinesteraze, uridindifosfo-glukuronozil-transferaze (UGT), efluksnog transportera Pglikoproteina (P-gp) i katjonskih organskih transportera ćelijskog influksa (OCT) OCT1, OCT2 i OCT3. Ispitivanja mirabegrona na mikrozomima ljudske jetre i ljudskih rekombinantnih enzima CYP su pokazala da je mirabegron umereni i vremenski zavisan inhibitor CYP2D6 kao i da je slab inhibitor CYP3A. Mirabegron je u visokim koncentracijama inhibirao transport leka posredovan P-gp-om.

Otvori ALIMS dokument ↗

Odeljak 4.5Betmiga

Kod zdravih dobrovoljaca je izloženost mirabegronu (PIK) porasla 1,8 puta u prisustvu snažnog inhibitora CYP3A/P-gp ketokonazola. Nije potrebno prilagođavanje doze kada se lek Betmiga kombinuje sa inhibitorima CYP3A i/ili P-gp. Ipak, kod pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije bubrega (GFR 30 do 89 mL/min/1,73 m2) ili blagim oštećenjem jetre (Child-Pugh stadijum A) koji istovremeno primaju snažne inhibitore CYP3A, kakvi su itrakonazol, ketokonazol, ritonavir i klaritromicin, preporučena doza je 25 mg jedanput dnevno sa hranom ili bez nje (videti odeljak 4.2). Betmiga se ne preporučuje kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (GFR 15 do 29 mL/min/1,73 m2) ili kod pacijenata s umerenim oštećenjem funkcije jetre (Child-Pugh stadijum B) koji istovremeno primaju snažne inhibitore CYP3A (videti odeljak 4.2 i 4.4).

Otvori ALIMS dokument ↗

Odeljak 4.5Betmiga

Povećana izloženost mirabegronu usled interakcije sa drugim lekovima može biti povezana sa ubrzanjem pulsa.

Otvori ALIMS dokument ↗

Povezane stranice

Sve interakcije: mirabegron Sve interakcije: ketokonazol Lekovi sa supstancom mirabegron Lekovi sa supstancom ketokonazol