gefitinib i itrakonazol

Prethodna terapija itrakonazolom (snažan inhibitor CYP3A4) kod zdravih dobrovoljaca dovela je do porasta prosečne vrednosti PIK gefitiniba za 80%. U slučaju istovremene terapije snažnim inhibitorima CYP3A4 pacijente treba pažljivo pratiti zbog mogućih neželjenih reakcija na gefitinib.

Prethodna terapija itrakonazolom (snažan inhibitor CYP3A4) kod zdravih dobrovoljaca dovela je do porasta prosečne vrednosti PIK gefitiniba za 80%. U slučaju istovremenog lečenja snažnim inhibitorima CYP3A4, pacijenti treba da budu pažljivo praćeni zbog mogućih neželjenih reakcija gefitiniba.

Prethodna terapija itrakonazolom (snažan inhibitor CYP3A4) kod zdravih dobrovoljaca dovela je do povećanja prosečne vrednosti PIK gefitiniba za 80%. U slučaju istovremene terapije snažnim inhibitorima CYP3A4 pacijenti treba da budu pažljivo praćeni zbog mogućih neželjenih reakcija gefitiniba.

Претходна терапија итраконазолом (снажан инхибитор CYP3A4) код здравих добровољаца довела је до пораста просечне вредности ПИК-a гефитиниба за 80%. У случају истовременог лечења снажним инхибиторима CYP3A4, пацијенти треба да буду пажљиво праћени због могућих нежељених реакција гефитиниба.

Prethodna terapija itrakonazolom (snažan inhibitor CYP3A4) kod zdravih ispitanika dovela je do povećanja srednje vrednosti PIK-a gefitiniba za 80%. U slučajevima istovremene primene snažnih inhibitora CYP3A4, pacijente treba pažljivo pratiti zbog mogućih neželjenih reakcija na gefitinib.

Supstance koje inhibiraju CYP3A4 mogu da smanje klirens gefitiniba. Istovremena primena sa snažnim inhibitorima aktivnosti CYP3A4 (npr. ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, inhibitori proteaze, klaritromicin, telitromicin) može da poveća koncentracije gefitiniba u plazmi. Povećanje može biti klinički značajno, jer su neželjene reakcije povezane sa dozom i izloženošću. Povećanje može biti više kod pojedinih pacijenata koji su po genotipu spori metabolizeri CYP2D6. Prethodna terapija itrakonazolom (snažan inhibitor CYP3A4) kod zdravih dobrovoljaca dovela je do porasta prosečne vrednosti PIK gefitiniba za 80%. U slučaju istovremene terapije snažnim inhibitorima CYP3A4 pacijente treba pažljivo pratiti zbog mogućih neželjenih reakcija na gefitinib.

Supstance koje inhibiraju CYP3A4 mogu smanjiti klirens gefitiniba. Istovremena primena sa snažnim inhibitorima aktivnosti CYP3A4 (npr. ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, inhibitori proteaze, klaritromicin, telitromicin) može da poveća koncentraciju gefitiniba u plazmi. Povećanje može biti klinički značajno jer su neželjene reakcije povezane sa dozom i izloženošću leku. Povećanje može biti izraženije kod pacijenata koji su po genotipu spori metabolizeri izoenzima CYP2D6. Prethodna terapija itrakonazolom (snažan inhibitor CYP3A4) kod zdravih dobrovoljaca dovela je do porasta prosečne vrednosti PIK gefitiniba za 80%. U slučaju istovremenog lečenja snažnim inhibitorima CYP3A4, pacijenti treba da budu pažljivo praćeni zbog mogućih neželjenih reakcija gefitiniba.

Supstance koje inhibiraju CYP3A4 mogu da smanje klirens gefitiniba. Istovremena primena sa snažnim inhibitorima aktivnosti CYP3A4 (npr. ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, inhibitori proteaze, klaritromicin, telitromicin) može da poveća koncentracije gefitiniba u plazmi. Povećanje može biti klinički značajno, jer su neželjene reakcije povezane sa dozom i izloženošću leku. Povećanje može biti izraženije kod pojedinih pacijenata koji su po genotipu spori metabolizeri izoenzima CYP2D6. Prethodna terapija itrakonazolom (snažan inhibitor CYP3A4) kod zdravih dobrovoljaca dovela je do povećanja prosečne vrednosti PIK gefitiniba za 80%. U slučaju istovremene terapije snažnim inhibitorima CYP3A4 pacijenti treba da budu pažljivo praćeni zbog mogućih neželjenih reakcija gefitiniba.

Supstance koje inibiraju CYP3A4 mogu smanjiti klirens gefitiniba. Istovremena primena sa snažnim inhibitorima aktivnosti CYP3A4 (npr. ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, inhibitori proteaze, klaritromicin, telitromicin) može da poveća koncentraciju gefitiniba u plazmi. Povećanje može biti klinički značajno jer su neželjene reakcije povezane sa dozom i izloženošću leku. Povećanje može biti izraženije kod pacijenata koji su po genotipu spori metabolizeri izoenzima CYP2D6. Prethodna terapija itrakonazolom (snažan inhibitor CYP3A4) kod zdravih dobrovoljaca dovela je do porasta prosečne vrednosti PIK gefitiniba za 80%. U slučaju istovremenog lečenja snažnim inhibitorima CYP3A4, pacijenti treba da budu pažljivo praćeni zbog mogućih neželjenih reakcija gefitiniba.

Супстанце које инхибирају CYP3A4 могу смањити клиренс гефитиниба. Истовремена примена са снажним инхибиторима активности CYP3A4 (нпр. кетоконазол, посаконазол, вориконазол, инхибитори протеазе, кларитромицин, телитромицин) може да повећа концентрацију гефитиниба у плазми. Повећање може бити клинички значајно јер су нежељене реакције повезане са дозом и изложеношћу леку. Повећање може бити израженије код пацијената који су по генотипу спори метаболизери изоензима CYP2D6. Претходна терапија итраконазолом (снажан инхибитор CYP3A4) код здравих добровољаца довела је до пораста просечне вредности ПИК-a гефитиниба за 80%. У случају истовременог лечења снажним инхибиторима CYP3A4, пацијенти треба да буду пажљиво праћени због могућих нежељених реакција гефитиниба.

Supstance koje inhibiraju CYP3A4 mogu smanjiti klirens gefitiniba. Istovremena primena sa snažnim inhibitorima aktivnosti CYP3A4 (npr. ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, inhibitori proteaze, klaritromicin, telitromicin) može da poveća koncentraciju gefitiniba u plazmi. Povećanje može biti klinički značajno jer su neželjene reakcije povezane sa dozom i izloženošću leku. Povećanje može biti izraženije kod pacijenata koji su po genotipu spori metabolizeri izoenzima CYP2D6. Prethodna terapija itrakonazolom (snažan inhibitor CYP3A4) kod zdravih ispitanika dovela je do povećanja srednje vrednosti PIK-a gefitiniba za 80%. U slučajevima istovremene primene snažnih inhibitora CYP3A4, pacijente treba pažljivo pratiti zbog mogućih neželjenih reakcija na gefitinib.

Gefitinib 250 mg Gefitinib 250 mg Cmax Upotreba sa oprezom ↑, AUC ↑ 78%