flumazenil i klonazepam

Lek Anexate je kontraindikovan kod pacijenata:  sa preosetljivošću na aktivnu supstancu, benzodiazepine ili bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.  kojima je benzodiazepin primenjen za lečenje stanja koja su potencijalno životno ugrožavajuća (npr. povećanje intrakranijalnog pritiska ili status epilepticus).

Flumazenil, benzodiazepinski antagonist, jeste dostupan, ali je retko neophodan. U slučaju ozbiljne depresije CNS-a, razmatra se primena flumazenila. Treba ga primenjivati samo u strogo kontrolisanim uslovima. Flumazenil ima kratko poluvreme eliminacije (oko 1 sat), tako da pacijenti kojima je primenjen zahtevaju praćenje i nakon prestanka njegovog dejstva. Flumazenil se primenjuje sa velikim oprezom u prisustvu lekova koji smanjuju prag napada (npr. triciklični antidepresivi). Za više informacija o pravilnoj upotrebi ovog leka, pogledajte informacije za lekare koji propisuju flumazenil. Flumazenil se NE SME KORISTITI KOD PREDOZIRANJA SA VIŠE LEKOVA ILI KAO “DIJAGNOSTIČKI TEST“. Upozorenje Upotreba flumazenila se ne preporučuje kod pacijenata sa epilepsijom koji su bili na terapiji benzodiazepinima. Iako flumazenil ima blago intrinzično antikonvulzivno dejstvo, on vrši naglu supresiju zaštitnog dejstva benzodiazepinskih agonista, što može da dovede do pojave konvulzija kod pacijenata sa epilepsijom.

Flumazenil, benzodiazepinski antagonist, jeste dostupan, ali je retko neophodan. U slučaju teške depresije CNS treba razmotriti primenu flumazenila, i to samo u strogo kontrolisanim uslovima. Flumazenil ima kratko poluvreme eliminacije (oko jedan sat), tako da pacijenti kojima je primenjen zahtevaju praćenje i nakon prestanka njegovog dejstva. Flumazenil se primenjuje sa posebnim oprezom u prisustvu lekova koji smanjuju prag napada (npr. triciklični antidepresivi). Za više informacija o pravilnoj upotrebi leka, pogledajte informacije za propisivače flumazenila. Flumazenil se NE SME KORISTITI KOD PREDOZIRANJA SA VIŠE LEKOVA ILI KAO „DIJAGNOSTIČKI TEST“. Upozorenje Upotreba flumazenila se ne preporučuje kod pacijenata sa epilepsijom koji su bili na terapiji benzodiazepinima. Iako flumazenil ima blago intrinzično antikonvulzivno dejstvo, on vrši naglu supresiju zaštitnog dejstva benzodiazepinskih agonista, što može da dovede do pojave konvulzija kod pacijenata sa epilepsijom.

Upotreba antagonista se ne preporučuje kod pacijenta sa epilepsijom, koji su na terapiji benzodiazepinima duži vremenski period. Iako flumazenil vrši blagi intrizički antikonvulzivni efekat, nagla supresija protektivnog efekta benzodiazepinskih agonista može izazvati konvulzije kod pacijenata sa epilepsijom.

Za pacijente koji su lečeni hronično visokim dozama benzodiazepina, treba pažljivo razmotriti prednost upotrebe flumazenila u odnosu na rizik od pojave simptoma obustave; ako se i pored pažljivog doziranja, pojave simptomi obustave, treba razmotriti lečenje manjim dozama benzodiazepina, titriranim intavenski, u zavisnosti od odgovora pacijenta.

Pacijente koji su primili flumazenil za reverziju efekta benzodiazepina, treba pratiti zbog moguće resedacije, respiratorne depresije ili drugih rezidualnih efekata benzodiazepina određeni period u zavisnosti od doze i trajanja efekta benzodiazepina. Može biti potrebno produženo vreme praćenja zato što kod pacijenata sa prisutnom hepatičkom insuficijencijom dejstvo benzodiazepina može biti odloženo.

Brzu primenu injekcije flumazenila treba izbegavati. Kod pacijenata sa većom dozom ili sa dužom izloženošću benzodiazepinima koja se završava u nedeljama koje prethode davanju flumazenila, brza primena injekcije jednake doze ili doze veće od 1 mg mogu dovesti do simptoma obustave, uključujući palpitacije, agitiranost, anksioznost, emotivnu labilnost kao i konfuziju i senzornu distorziju.

Kod pacijenata sa ozbiljnim povredama mozga (i/ili nestabilnim intrakranijalnim pritiskom), koji su na terapiji flumazenilom – koji antagonizuje efekat benzodiazepina – može doći do povećanja intrakranijalnog pritiska.

Flumazenil antagonizuje centralno dejstvo benzodiazepina kompetitivnom interakcijom na receptorskom nivou; Flumazenil blokira i dejstvo ne-benzodiazepinskih agonista koje deluju preko benzodiazepinskih receptora, kao što je zopiklon, triazolpiridazin i drugi.

Lek Anexate, imidazobenzodiazepin je specifični kompetetivni inhibitor supstanci koje deluju preko benzodiazepinskih receptora, koje specifično blokiraju njihovo centralno dejstvo. Hipnotičko-sedativno dejstvo ovih agonista brzo se neutralizuje lekom Anexate, ali može ponovo da se postepeno pojavi u roku od nekoliko sati, zavisno od poluvremena eliminacije i odnosa doza agonista i antagonista.

Antagonisti flumazenila ne utiču na farmakokinetiku benzodiazepina.