- Mogući efekat
- smanjuju hepatični klirens, što dovodi do povećanih koncentracija lekova u plazmi
- Preporuka iz SmPC-a
- može zahtevati smanjenje doze esketamina kako bi se postiglo željeno kliničko dejstvo
- Mehanizam
- inhibiraju enzim CYP3A4
Provera interakcije aktivnih supstanci
esketamin i ketokonazol
Sažetak potvrđenih podataka iz dostupne SmPC dokumentacije.
Kratak odgovor
Potrebno je prilagođavanje doze
Zajednička primena može zahtevati prilagođavanje doze od strane lekara.
Zašto je važno?
Količina jednog od lekova u krvi može biti povećana, što može pojačati neželjena dejstva.
Šta uraditi?
Obratite se lekaru radi procene doze i potrebnog praćenja. Nemojte sami menjati dozu ili prekidati terapiju.
Deo izvora važi samo za određene proizvode, doze ili puteve primene. Ta ograničenja su sačuvana u stručnim detaljima; proveru konkretnog pakovanja uradite kroz glavni alat.
Važno: Informacije ne zamenjuju procenu lekara ili farmaceuta. Nemojte samostalno menjati ili prekidati terapiju.
Stručni detalji
Prikazane su jedinstvene, izvorno podržane tvrdnje. Kada više SmPC dokumenata navodi isti nalaz, sadržaj se ne ponavlja.
- Mogući efekat
- smanjuju hepatični klirens, što dovodi do povećane koncentracije lekova supstrata CYP3A4 u plazmi
- Preporuka iz SmPC-a
- može zahtevati smanjenje doze esketamina da bi se postigao željeni klinički ishod
- Mehanizam
- inhibiraju enzim CYP3A4
SmPC izvori
Citati ispod su originalni evidence tekstovi povezani sa objavljenim interaction zapisima.
Lekovi koji inhibiraju aktivnost CYP3A4 u principu smanjuju hepatični klirens, što dovodi do povećanih koncentracija lekova u plazmi, koji su supstrati CYP3A4, kao npr. esketamin. Istovremena primena esketamina sa lekovima koji inhibiraju enzim CYP3A4 može zahtevati smanjenje doze esketamina kako bi se postiglo željeno kliničko dejstvo.Otvori ALIMS dokument ↗
Biotransformacija Metabolizam je brz i uglavnom je potpun. Zbog toga je metabolički klirens visok i iznosi 1200 do 1500 mL/min. Pored toga, N-demetilacijom između ostalog nastaje (±)-norketamin (putem sistema citohroma P-450) i dehidratacijom nastaje (±)-derivat cikloheksenona, koji imaju oko 1/3 do 1/10 odnosno 1/10 do 1/100 anestetičkog dejstva ketamina. U humanim mikrozomima jetre CYP3A4 je glavni enzim odgovoran za Ndemetilaciju ketamina u norketamin, uz mali doprinos enzima CYP2B6 i CYP2C9.Otvori ALIMS dokument ↗
Lekovi koji inhibiraju aktivnost CYP3A4 generalno smanjuju hepatični klirens, što dovodi do povećane koncentracije lekova supstrata CYP3A4 u plazmi, kao što je esketamin. Zajednička primena esketamina sa lekovima koji inhibiraju enzim CYP3A4 može zahtevati smanjenje doze esketamina da bi se postigao željeni klinički ishod.Otvori ALIMS dokument ↗
Biotransformacija Ketamin se metaboliše u jetri N-demetilacijom (preko sistema citohroma P450) do manje potentnog glavnog metabolita norketamin i drugih krajnje neaktivnih metabolita. U humanim mikrozomima jetre CYP3A4 je glavni enzim odgovoran za N-demetilaciju ketamina u norketamin, uz manji doprinos enzima CYP2B6 i CYP2C9. Metabolizam je brz i uglavnom potpun; metabolički klirens je od 1200 ml/min do 1500 ml/min.Otvori ALIMS dokument ↗