erlotinib i eritromicin

Snažni inhibitori aktivnosti CYP3A4 smanjuju metabolizam erlotiniba i povećavaju koncentraciju erlotiniba u plazmi. U jednoj kliničkoj studiji, istovremena upotreba erlotiniba sa ketokonazolom (u dozi od 200 mg oralno, dva puta na dan tokom 5 dana), koji je snažan inhibitor CYP3A4, dovela je do povećane izloženosti erlotinibu (86% PIK i 69% Cmax). Prema tome, potreban je oprez kada se erlotinib kombinuje sa snažnim inhibitorom CYP3A4, npr. azolnim antimikoticima (npr. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), inhibitorima proteaze, eritromicinom ili klaritromicinom. Ako je neophodno, dozu erlotiniba treba smanjiti, posebno ako se primete znaci toksičnosti.

Ispitivanja interakcija sprovedena su samo kod odraslih.

Interakcije sa drugim lekovima Snažni induktori CYP3A4 mogu da smanje efikasnost erlotiniba, dok snažni inhibitori CYP3A4 mogu da dovedu do pojačane toksičnosti. Istovremenu terapiju erlotinibom sa lekovima ovog tipa treba izbegavati (videti odeljak 4.5).

Snažni inhibitori aktivnosti CYP3A4 smanjuju metabolizam erlotiniba i povećavaju koncentracije erlotiniba u plazmi. U jednoj kliničkoj studiji, istovremena upotreba erlotiniba sa ketokonazolom (200 mg oralno, dva puta dnevno tokom 5 dana), snažnog inhibitora CYP3A4, dovela je do povećane izloženosti erlotinibu (86% PIK i 69% Cmax). Prema tome, potreban je oprez prilikom istovremene primene erlotiniba i snažnog inhibitora CYP3A4, npr. sa azolnim antimikoticima (tj. ketokonazolom, itrakonazolom, vorikonazolom), inhibitorima proteaze, eritromicinom ili klaritromicinom. Ukoliko je neophodno, dozu erlotiniba treba smanjiti, posebno ako se uoče znaci toksičnosti.

Interakcije su bile ispitivane samo na odraslim osobama.

Interakcije sa drugim lekovima Snažni induktori CYP3A4 mogu smanjiti efikasnost erlotiniba, dok snažni inhibitori CYP3A4 mogu dovesti do povećanja toksičnosti. Istovremenu primenu ovakvih lekova i erlotiniba treba izbegavati (videti odeljak 4.5).

Snažni inhibitori aktivnosti CYP3A4 smanjuju metabolizam erlotiniba i povećavaju koncentracije erlotiniba u plazmi. U jednoj kliničkoj studiji, istovremena upotreba erlotiniba sa ketokonazolom (200 mg oralno, dva puta dnevno tokom 5 dana), koji je snažan inhibitor CYP3A4, dovela je do povećane izloženosti erlotinibu (86% PIK i 69% Cmax). Prema tome, potreban je oprez prilikom istovremene primene erlotiniba i snažnog inhibitora CYP3A4, npr. sa azolnim antimikoticima (tj. ketokonazolom, itrakonazolom, vorikonazolom), inhibitorima proteaze, eritromicinom ili klaritromicinom. Ukoliko je neophodno, dozu erlotiniba treba smanjiti, posebno ako se uoče znaci toksičnosti.

Снажни инхибитори активности CYP3А4 смањују метаболизам ерлотиниба и повећавају концентрације ерлотиниба у плазми. У једној клиничкој студији, истовремена употреба ерлотиниба са кетоконазолом (200 mg орално, два пута дневно током 5 дана), који је снажан инхибитор CYP3А4, довела је до повећане изложености ерлотинибу (86% ПИК и 69% Cmax). Према томе, потребан је опрез приликом истовремене примене ерлотиниба и снажног инхибитора CYP3А4, нпр. са азолним антимикотицима (тј. кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом), инхибиторима протеазе, еритромицином или кларитромицином. Уколико је неопходно, дозу ерлотиниба треба смањити, посебно ако се уоче знаци токсичности.

Испитивања интеракција вршена су само код одраслих.

Интеракције са другим лековима Снажни индуктори CYP3A4 могу смањити ефикасност ерлотиниба, док снажни инхибитори CYP3A4 могу довести до повећања токсичности. Истовремену примену лекова овог типа и ерлотиниба треба избегавати (видети одељак 4.5).

Snažni inhibitori aktivnosti CYP3A4 smanjuju metabolizam erlotiniba i povećavaju koncentraciju erlotiniba u plazmi. U jednoj kliničkoj studiji, istovremena upotreba erlotiniba sa ketokonazolom (u dozi od 200 mg oralno, dva puta na dan tokom 5 dana), koji je snažan inhibitor CYP3A4, dovela je do povećane izloženosti erlotinibu (86% povećana vrednost PIK i 69% povećana Cmax). Prema tome, potreban je oprez kada se erlotinib kombinuje sa snažnim inhibitorom CYP3A4, npr. azolnim antimikoticima (tj. ketokonazolom, itrakonazolom, vorikonazolom), inhibitorima proteaze, eritromicinom ili klaritromicinom. Ako je neophodno, dozu erlotiniba treba smanjiti, posebno ako se primete znaci toksičnosti.

Prethodna ili istovremena primena erlotiniba nije menjala klirens prototipnih supstrata CYP3A4, midazolama i eritromicina, ali se pokazalo da snižava oralnu biorasploživost midazolama za do 24%.