itrakonazol i ebastin

Ebastin 20 mg Ebastin Cmax↑ 2.5 puta, AUC 6.2 puta, Ne preporučuje se Karabastin Cmax ↔, AUC ↑ 3.1 puta

"Ne preporučuje se” : Preporučuje se da upotrebu leka treba izbegavati u toku terapije itrakonazolom i do dve nedelje posle prestanka terapije sa itrakonazolom, osim ako korist prevazilazi potencijalno veći rizik od pojave neželjenih efekata. Ako se istovremena primena ne može izbeći, preporučuje se kliničko praćenje znaka i simptoma povećanog ili produženog terapeutskog efekta ili neželjenih efekta ovih lekova i, po potrebi, smanjiti dozu ili prekinuti terapiju. Kada je potrebno, preporučuje se određivanje koncentracije ovih lekova u plazmi. •

Studije ebastina sa ketokonazolom, itrakonazolom ili eritromicinom (aktivne supstance za koje je poznato da produžuju QTc interval) su pokazale interakcije u vidu većih vrednosti ebastina u plazmi i, u manjoj meri, povećanih koncentracija karebastina. U poređenju sa primenom samo ketokonazola ili eritromicina, primećeno je samo oko 10 milisekunde duže povećanje Qtc intervala. Istovremena primena ebastina i ketokonazola, itrakonazola, eritromicina, klaritromicina i josamicina se ne preporučuje.

Farmakokinetičke interakcije mogu se javiti kada se ebastin primenjuje istovremeno sa antimikoticima tipa imidazola, kao što su ketokonazol i itrakonazol, ili makrolidnim antibioticima kao što je eritromicin ili antituberkuloticima kao što je rifampicin. Zbog toga, ebastin treba propisati sa oprezom u kombinaciji sa lekovima koji sadrže ove aktivne supstance (videti odeljak 4.5).

In vitro studije sa humanim mikrozomima jetre pokazuju da se transformacija ebastina u karebastin odvija uglavnom putem sistema enzima CYP3A4. Istovremena primena ebastina sa ketokonazolom ili eritromicinom (i jedan i drugi su inhibitori CYP3A4) na zdravim dobrovoljcima povezana je sa značajno povećanim koncentracijama ebastina i karebastina u plazmi (videti odeljak 4.5).

Savetuje se oprez kada se ebastin primenjuje istovremeno sa lekovima koji inhibiraju enzime jetre CYP450 2J2, 4F12 ili 3A4.