donepezil i ketokonazol

Studije interakcija lekova izvedene in vitro, pokazuju da ketokonazol i hinidin, inhibitori CYP3A4 i CYP2D6, inhibiraju metabolizam donepezila. Zato ti i drugi inhibitori CYP3A4, kao što su itrakonazol i eritromicin, kao i inhibitori CYP2D6, kao što je fluoksetin, mogu inhibirati metabolizam donepezila. U studiji na zdravim dobrovoljcima, ketokonazol je povećao srednje vrednosti koncentracija donepezila za oko 30%.

Pošto nije poznat stepen inhibicije ili indukcije enzima, takve kombinacije lekova treba primenjivati oprezno.

Studije interakcije lekova in vitro su pokazale da ketokonazol i hinidin, inhibitori izoenzima 3A4, odnosno 2D6, inhibiraju metabolizam donepezila. Otuda, i drugi CYP3A4 inhibitori, kao što su itrakonazol i eritromicin, i CYP2D6 inhibitori poput fluoksetina, mogu da inhibiraju metabolizam donepezila. U studiji kod zdravih dobrovoljaca, ketokonazol je doveo do povećanja prosečnih koncentracija leka za oko 30%.

S obzirom na to da je tačan stepen intenzitet ovih inhibirajućih ili indukujućih dejstava nepoznat, kombinacije ovih lekova treba opreznoprimenjivati.

Studije interakcija lekova izvedene in vitro, su pokazale da ketokonazol i hinidin, inhibitori izoenzima CYP3A4, odnosno CYP2D6, inhibiraju metabolizam donepezila. Otuda, i drugi inhibitori CYP3A4, kao što su itrakonazol i eritromicin, i CYP2D6 inhibitori poput fluoksetina, mogu da inhibiraju metabolizam donepezila. U studiji na zdravim dobrovoljcima, ketokonazol je doveo do povećanja srednje vrednosti koncentracije leka za oko 30%.

S obzirom na to da je stepen ovih inhibirajućih ili indukujućih dejstava nepoznat, kombinacije ovih lekova treba oprezno primenjivati.

Studije interakcije in vitro su pokazale da ketokonazol i hinidin, koji su inhibitori izoenzima CYP3A4, odnosno 2D6, inhibišu metabolizam donepezila. Zato, ovi i drugi inhibitori CYP3A4 (kao što su itrakonazol i eritromicin) i inhibitori CYP2D6 (kao što je fluoksetin), mogu da inhibiraju metabolizam donepezila. U studiji kod zdravih dobrovoljaca, ketokonazol je doveo do povećanja srednje vrednosti koncentracije donepezila u plazmi za otprilike 30%.

Imajući u vidu da nije poznata jačina inhibitornog ili induktornog delovanja, treba oprezno koristiti ove kombinacije lekova.

S obzirom na to da je tačan intenzitet ovih inhibirajućih ili indukujućih dejstava nepoznat, kombinacije ovih lekova treba opreznoprimenjivati.

Studije interakcije in vitro leka su pokazale da ketokonazol i kinidin, koji su inhibitori izoenzima CYP3A4, odnosno 2D6, inhibiraju metabolizam donepezil-hidrohlorida. Zato, ovi i drugi inhibitori CYP3A4, kao što su itrakonazol i eritromicin, i inhibitori CYP2D6 poput fluoksetina, mogu da inhibiraju metabolizam donepezil-hidrohlorida. U studijama kod zdravih ispitanika, ketokonazol je doveo do povećanja srednje vrednosti koncentracije donepezil-hidrohlorida za otprilike 30%.

Induktori enzima, kao što su rifampicin, fenitoin, karbamazepin i alkohol mogu da smanje koncentraciju donepezil-hidrohlorida. Imajući u vidu da nije poznata jačina inhibitornog i induktornog delovanja, treba oprezno koristiti ove kombinacije lekova.

Donepezil-hidrohlorid i/ili bilo koji od njegovih metabolita ne inhibiraju metabolizam teofilina, varfarina, cimetidina, digoksina, tioridazina, risperidona, karbidope/levodope, sertralina ili ketokonazola kod ljudi. Na metabolizam donepezil-hidrohlorida ne utiče istovremena primena digoksina, cimetidina, tioridazina, risperidona, karbidope/levodope ili sertralina.