entrektinib i digoksin

Dejstvo entrektiniba na supstrate P-gp In vitro podaci ukazuju na to da entrektinib ima inhibitorni potencijal kada je u pitanju P-glikoprotein (P-gp). Istovremena primena jedne doze entrektiniba od 600 mg sa digoksinom (osetljivim supstratom P-gp) povećala je Cmax vrednost digoksina za 28%, a PIK vrednost za 18%. Renalni klirens digoksina bio je sličan između terapije samo digoksinom i terapije digoksinom uz istovremenu primenu entrektiniba, što pokazuje minimalno dejstvo entrektiniba na renalni klirens digoksina. Dejstvo entrektiniba na resporpciju digoksina ne smatra se klinički značajnim, ali nije poznato da li dejstvo entrektiniba može da bude jače na osetljivije oralne supstrate P-gp kao što je dabigatraneteksilat.

Na osnovu in vitro podataka, entrektinib predstavlja slabi P-gp supstrat. Tačan in vivo doprinos P-gp nije poznat. M5 je supstrat za P-gp transporter. Entrektinib nije supstrat BCRP, dok je M5 supstrat za BCRP. Entrektinib i M5 nisu supstrati za OATP 1B1 ili OATP1B3.