dienogest i rifampicin

Uticaj induktora CYP 3A4 rifampicina proučavan je kod zdravih žena u postmenopauzi. Istovremena primena rifampicina sa tabletama estradiolvalerata/dienogesta rezultirala je značajnim smanjenjem koncentracija u stanju dinamičke ravnoteže i sistemskom izloženošću dienogestu i estradiolu. Sistemska izloženost dienogestu i estradiolu u stanju dinamičke ravnoteže, merena kao površina ispod krive – PIK (0-24 h), opala je za 83%, odnosno 44%.

Povećan klirens polnih hormona putem indukcije enzima može smanjiti terapijsko dejstvo leka Dienogest Aristo i dovesti do neželjenih dejstava, kao što je npr. izmenjen način krvarenja iz materice. Smanjen klirens polnih hormona usled inhibicije enzima može povećati izloženost dienogestu i tako dovesti do neželjenih dejstava. Supstance koje povećavaju klirens polnih hormona (smanjena efikasnost usled indukcije enzima): npr. fenitoin, barbiturati, primidon, karbamazepin, rifampicin, a možda i okskarbazepin, topiramat, felbamat, grizeofulvin i proizvodi koji sadrže kantarion (Hypericum perforatum). Indukcija enzima može se primetiti već nakon nekoliko dana lečenja. Maksimalna indukcija enzima obično se primeti u roku od nekoliko nedelja. Po završetku lečenja, indukcija enzima može se zadržati do 4 nedelje. Uticaj induktora CYP 3A4 rifampicina proučavan je kod zdravih žena u postmenopauzi. Istovremena primena rifampicina sa tabletama estradiolvalerata/dienogesta rezultirala je značajnim smanjenjem koncentracija u stanju dinamičke ravnoteže i sistemskom izloženošću dienogestu i estradiolu. Sistemska izloženost dienogestu i estradiolu u stanju dinamičke ravnoteže, merena kao površina ispod krive – PIK (0-24 h), opala je za 83%, odnosno 44%.