cilastatin i imipenem

Kada se primenjuje u monoterapiji, imipenem se metaboliše u bubrezima preko enzima dihidropeptidaze-I. Prema podacima iz nekoliko studija, individualno prisustvo imipenema u urinu bilo je od 5% do 40%, a srednja vrednost iznosila je 15-20%. Cilastatin je specifični inhibitor enzima dihidropeptidaza-I i efikasno inhibira metabolizam imipenema, tako da istovremena primena imipenema i cilastatina omogućava da se dostignu terapijske antibakterijske koncentracije imipenema i u urinu i u plazmi.

Cilastatin-natrijum je kompetitivni, reverzibilni i specifični inhibitor dehidropeptidaze-I, bubrežnog enzima koji metaboliše i inaktivira imipenem. On ne poseduje intrinzičnu antibakterijsku aktivnost i nema uticaj na antibakterijsko dejstvo imipenema.

Ispitivanja na životinjama su pokazala da je toksičnost koju produkuje imipenem, kao pojedinačno jedinjenje, ograničena na bubrege. Istovremena primena cilastatina sa imipenemom u odnosu 1:1 na zečevima i majmunima sprečila je nefrotoksično dejstvo imipenema. Raspoloživi dokazi ukazuju na to da cilastatin sprečava nefrotoksičnost tako što sprečava ulazak imipenema u tubularne ćelije.

Kada se primenjuje u monoterapiji, imipenem se metaboliše u bubrezima preko enzima dihidropeptidaze-I. Prema podacima iz nekoliko studija, izlučivanje prisustvo imipenema urinom bilo je u opsegu od 5% do 40%, a srednja vrednost iznosila je 15-20%. Cilastatin je specifični inhibitor enzima dihidropeptidaza-I i efikasno inhibira metabolizam imipenema, tako da istovremena primena imipenema i cilastatina omogućava da se dostignu terapijske antibakterijske koncentracije imipenema i u urinu i u plazmi.

Cilastatin-natrijum je kompetitivni, reverzibilni i specifični inhibitor dehidropeptidaze-I, bubrežnog enzima koji metaboliše i inaktivira imipenem. On ne poseduje intrinzičku antibakterijsku aktivnost i nema uticaj na antibakterijsko dejstvo imipenema.

Ispitivanja na životinjama su pokazala da je toksičnost koju produkuje imipenem, kao pojedinačno jedinjenje, ograničena na bubrege. Istovremena primena cilastatina sa imipenemom u odnosu 1:1 na zečevima i majmunima sprečila je nefrotoksična dejstva imipenema. Raspoloživi dokazi ukazuju na to da cilastatin sprečava nefrotoksičnost tako što sprečava ulazak imipenema u tubularne ćelije.

Kada se primenjuje sam, imipenem se metaboliše u bubrezima preko dihidropeptidaze-I. Prema podacima iz nekoliko studija, individualno prisustvo imipenema u urinu bilo je od 5% do 40%, a srednja vrednost iznosila je 15-20%. Cilastatin je specifični inhibitor enzima dihidropeptidaza-I i efikasno inhibira metabolizam imipenema, tako da istovremena primena imipenema i cilastatina omogućava da se dostignu terapijske antibakterijske koncentracije imipenema i u urinu i u plazmi.

Cilastatin-natrijum je kompetitivni, reverzibilni i specifični inhibitor dehidropeptidaze-I, bubrežnog enzima koji metaboliše i inaktivira imipenem. On ne poseduje svojstvenu antibakterijsku aktivnost i nema uticaj na antibakterijsko dejstvo imipenema.

Ispitivanja na životinjama su pokazala da je toksičnost koju produkuje imipenem, kao pojedinačno jedinjenje, ograničena na bubrege. Istovremena primena cilastatina sa imipenemom u odnosu 1:1 kod zečeva i majmuna sprečila je nefrotoksične efekte imipenema. Raspoloživi dokazi ukazuju na to da cilastatin sprečava nefrotoksičnost tako što sprečava ulazak imipenema u tubularne ćelije.

Kada se primenjuje u monoterapiji, imipenem se metaboliše u bubrezima preko enzima dehidropeptidaze-I. Prema podacima iz nekoliko studija, izlučivanje imipenema urinom bilo je u opsegu od 5% do 40%, a srednja vrednost iznosila je 15 - 20%. Cilastatin je specifični inhibitor enzima dehidropeptidaza-I i efikasno inhibira metabolizam imipenema, tako da istovremena primena imipenema i cilastatina omogućava da se dostignu terapijske antibakterijske koncentracije imipenema i u urinu i u plazmi.

Cilastatin-natrijum je kompetitivan, reverzibilan i specifičan inhibitor dehidropeptidaze-I, bubrežnog enzima koji metaboliše i inaktivira imipenem. On ne poseduje intrinzičku antibakterijsku aktivnost i nema uticaj na antibakterijsko dejstvo imipenema.

Ispitivanja na životinjama pokazala su da je toksičnost koju izaziva imipenem, kao pojedinačno jedinjenje, ograničena na bubrege. Istovremena primena cilastatina sa imipenemom u odnosu 1:1 kod kunića i majmuna sprečila je nefrotoksične efekte imipenema. Raspoloživi dokazi ukazuju na to da cilastatin sprečava nefrotoksičnost tako što sprečava ulazak imipenema u tubularne ćelije.