bupropion i naltrekson

Pretklinički podaci ukazuju na to da naltrekson i bupropion imaju više nego aditivni efekat u ovom području na smanjenje unosa hrane kada se daju zajedno.

Rezultati ispitivanja relativne bioraspoloživosti pojedinačne doze kod zdravih ispitanika pokazali su da su tablete fiksne kombinacije bupropion/naltrekson, kada su doze prilagođene, bioekvivalentne na osnovu srednje vrednosti odnosa PIK0-∞i 90% intervala pouzdanosti, sa naltreksonom sa trenutnim oslobađanjem (engl. immediate release, IR) ili bupropionom sa produženim oslobađanjem (engl. prolonged release, PR) primenjenih pojedinačno. Resorpcija: Nakon jednokratne oralne primene tablete fiksne kombinacije bupropion/naltrekson kod zdravih ispitanika, maksimalne koncentracije naltreksona i bupropiona su postignute oko 2, odnosno 3 sata nakon primene fiksne kombinacije naltrekson/bupropion. Na osnovu merenja vrednost PIK, nije bilo razlike u bioraspoloživosti naltreksona ili bupropiona kada su primenjeni u kombinaciji, u odnosu na to kada su primenjeni pojedinačno. Međutim, s obzirom na prirodu produženog oslobađanja leka za fiksnu kombinaciju bupropion/naltrekson, vrednost Cmax za naltrekson je bila značajno smanjena u odnosu na 50 mg naltreksonhidrohlorida IR primenjenog pojedinačno (nakon prilagođavanja doze razlika je bila dvostruka). Vrednost Cmax bupropiona iz fiksne kombinacije bupropion/naltrekson (180 mg bupropion-hidrohlorida) je odgovarala Cmax bupropiona PR (150 mg bupropion-hidrohlorida), pokazujući da je Cmax bupropiona postignuta sa fiksnom kombinacijom bupropion/naltrekson (360 mg bupropion-hidrohlorida/dan) uporediva sa vrednošću postignutom sa komercijalno dostupnim bupropionom PR (300 mg bupropion-hidrohlorida/dan) primenjenim samostalno. Naltrekson i bupropion se dobro resorbuju iz gastrointestinalnog trakta (> 90%), međutim, naltrekson ima značajan efekat prvog prolaska čime je njegova bioraspoloživost svedena na samo 5-6% (intaktnog oblika).