LekZa.comBETA

Provera interakcije aktivnih supstanci

bosentan i midazolam

Sažetak potvrđenih podataka iz dostupne SmPC dokumentacije.

Kratak odgovor

Potrebno je prilagođavanje doze

Ozbiljna interakcija

Zajednička primena može zahtevati prilagođavanje doze od strane lekara.

Zašto je važno?

koncentracije u plazmi supstanci metabolizovanih ovim izoenzimima biće smanjene

Šta uraditi?

Obratite se lekaru radi procene doze i potrebnog praćenja. Nemojte sami menjati dozu ili prekidati terapiju.

Deo izvora važi samo za određene proizvode, doze ili puteve primene. Ta ograničenja su sačuvana u stručnim detaljima; proveru konkretnog pakovanja uradite kroz glavni alat.

Važno: Informacije ne zamenjuju procenu lekara ili farmaceuta. Nemojte samostalno menjati ili prekidati terapiju.

Stručni detalji

Prikazane su jedinstvene, izvorno podržane tvrdnje. Kada više SmPC dokumenata navodi isti nalaz, sadržaj se ne ponavlja.

Zapis 1Potvrđena interakcija sa klasom
Mogući efekat
koncentracije u plazmi supstanci metabolizovanih ovim izoenzimima biće smanjene
Preporuka iz SmPC-a
Mogućnost izmene efikasnosti lekova koji se metabolišu ovim izoenzimima treba razmotriti. Doziranje ovih lekova može da iziskuje prilagođavanje nakon uvođenja, promene doze ili prekida istovremenog lečenja lekom Bosentan Pharmascience.
Mehanizam
Bosentan je induktor citohroma P450 (CYP) izoenzima CYP2C9 i CYP3A4.
Zapis 2Potvrđena interakcija sa klasom
Mogući efekat
koncentracije u plazmi supstanci metabolizovanih ovim izoenzimima biće smanjene
Preporuka iz SmPC-a
Mogućnost izmene efikasnosti lekova koji se metabolišu ovim izoenzimima treba razmotriti. Doziranje ovih lekova treba prilagoditi nakon uvođenja, promene doze ili prekida istovremene terapije lekom Cascata.
Mehanizam
Bosentan je induktor citohroma P450 (CYP) izoenzima CYP2C9 i CYP3A4.

SmPC izvori

Citati ispod su originalni evidence tekstovi povezani sa objavljenim interaction zapisima.

Odeljak 4.5Bosentan Pharmascience
Bosentan je induktor citohroma P450 (CYP) izoenzima CYP2C9 i CYP3A4. In vitro podaci takođe sugerišu indukciju CYP2C19. Posledično, koncentracije u plazmi supstanci metabolizovanih ovim izoenzimima biće smanjene kada se primene istovremeno sa lekom Bosentan Pharmascience. Mogućnost izmene efikasnosti lekova koji se metabolišu ovim izoenzimima treba razmotriti. Doziranje ovih lekova može da iziskuje prilagođavanje nakon uvođenja, promene doze ili prekida istovremenog lečenja lekom Bosentan Pharmascience.
Otvori ALIMS dokument ↗
Odeljak 5.2Bosentan Pharmascience
Bosentan se eliminiše putem žuči posle metabolizma u jetri pomoću citohroma P450, izoenzima CYP2C9 i CYP3A4. Manje od 3% primenjene oralne doze se izlučuje urinom. Bosentan formira tri metabolita i samo jedan od njih je farmakološki aktivan. Ovaj metabolit se uglavnom izlučuje nepromenjen putem žuči. Kod odraslih pacijenata, izloženost aktivnom metabolitu je veća nego kod zdravih ispitanika. Kod pacijenata sa holestazom, izloženost aktivnom metabolitu može biti povećana. Bosentan je induktor CYP2C9 i CYP3A4 i verovatno i CYP2C19 i P-glikoproteina. Bosentan je inhibirao pumpu za izbacivanje žučnih soli, in vitro, u kulturama hepatocita. In vitro podaci su pokazali da bosentan nije imao relevantni inhibitorni uticaj na ispitivane CYP izoenzime (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1, 3A4). Zbog toga se ne očekuje da bosentan poveća koncentracije u plazmi lekova koji se metabolišu ovim izoenzimima.
Otvori ALIMS dokument ↗
Odeljak 4.5Cascata
Bosentan je induktor citohroma P450 (CYP) izoenzima CYP2C9 i CYP3A4. In vitro podaci takođe ukazuju na indukciju CYP2C19. Posledično, koncentracije u plazmi supstanci metabolizovanih ovim izoenzimima biće smanjene kada se istovremeno primene sa lekom Cascata. Mogućnost izmene efikasnosti lekova koji se metabolišu ovim izoenzimima treba razmotriti. Doziranje ovih lekova treba prilagoditi nakon uvođenja, promene doze ili prekida istovremene terapije lekom Cascata.
Otvori ALIMS dokument ↗
Odeljak 5.2Cascata
Bosentan se eliminiše putem žuči nakon metabolizma u jetri pomoću citohroma P450, izoenzima CYP2C9 i CYP3A4. Manje od 3% primenjene oralne doze se izlučuje urinom. Bosentan formira tri metabolita i samo jedan od njih je farmakološki aktivan. Ovaj metabolit se uglavnom izlučuje nepromenjen putem žuči. Kod odraslih pacijenata, izloženost aktivnom metabolitu je veća nego kod zdravih ispitanika. Kod pacijenata sa holestazom, izloženost aktivnom metabolitu može biti povećana. Bosentan je induktor CYP2C9 i CYP3A4 i verovatno i CYP2C19 i P-glikoproteina. Bosentan je inhibirao pumpu za izbacivanje žučnih soli, in vitro, u kulturama hepatocita. In vitro podaci su pokazali da bosentan nije imao relevantni inhibitorni uticaj na ispitivane CYP izoenzime (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1, 3A4). Zbog toga se ne očekuje da bosentan poveća koncentracije u plazmi lekova koji se metabolišu ovim izoenzimima.
Otvori ALIMS dokument ↗

Povezane stranice