benzerazid i levodopa

Studije interakcija pokazuju da se levodopa resorbuje u većem stepenu kada se primenjuje u kombinaciji sa benzerazidom, nego bez njega. Nakon uzimanja leka Madopar maksimalna vrednost levodope u plazmi postiže se nakon približno sat vremena. Apsolutna bioraspoloživost levodope nakon uzimanja leka Madopar iznosi 98%. Maksimalne vrednosti levodope u plazmi i stepen resorpcije (PIK - površina ispod krive) povećavaju se proporcionalno sa dozom (50 - 200 mg levodope). Maksimalna vrednost levodope u plazmi je 30% manja i postiže se kasnije kada se lek Madopar uzima nakon standardnog obroka. Uzimanje leka sa hranom generalno smanjuje stepen resorpcije levodope za 15%, mada procenat može da varira. Distribucija Levodopa prolazi kroz sluzokožu želuca i krvno-moždanu barijeru saturabilnim transportnim sistemom. Ne vezuje se za proteine plazme. Benzerazid u terapijskim dozama ne prolazi krvno-moždanu barijeru. Benzerazid se uglavnom koncentriše u bubrezima, plućima, tankom crevu i jetri. Biotransformacija Postoje dva glavna metabolička puta levodope. Prvi je dekarboksilacija do dopamina, koji se u manjem stepenu konvertuje u norepinefrin, a u većem stepenu do neaktivnih metabolita. Drugi metabolički put je Ometilacija, pri čemu nastaje 3-O-metildopa čije poluvreme eliminacije iznosi oko 15 sati i akumulira se kod pacijenata koji uzimaju terapijske doze leka Madopar. Smanjena periferna dekarboksilacija levodope, kada se primenjuje sa benzerazidom, za posledicu ima povećane vrednosti levodope i 3-O-metildope u plazmi. Benzerazid se hidroksilacijom prevodi u trihidroksibenzilhidrazin u intestinalnoj sluzokoži i jetri. Ovaj metabolit je snažni inhibitor dekarboksilaze aromatičnih aminokiselina.

Studije interakcije ukaziju da je veći stepen resorpcije levodopa kada se primenjuje u kombinaciji sa benzerazidom, nego bez njega. Nakon uzimanja leka maksimalna koncentracija levodopa u plazmi postiže se nakon otprilike sat vremena. Apsolutna bioraspoloživost levodope nakon uzimanja leka Madopar Roche, tablete iznosi 98%. Maksimalne koncentracije levodope u plazmi i obim resorpcije levodope (PIK – površina ispod krive) raste proporcionalno sa dozom (50-200 mg levodope). Maksimalna koncentracija levodope u plazmi je 30% manja i postiže se kasnije kada se lek Madopar Roche, tablete uzima nakon standardnog obroka. Uzimanjem leka sa hranom smanjuje se obim resorpcije levodope za 15%, mada procenat može da varira. Distribucija Levodopa prolazi kroz sluzokožu želuca i krvno-moždanu barijeru saturabilnim transportnim sistemom. Ne vezuje se za proteine plazme. Benzerazid ne prolazi krvno-moždanu barijeru u terapijskim dozama. Benzerazid se koncentriše uglavnom u bubrezima, plućima, tankom crevu i jetri. Biotransformacija Postoje dva glavna metabolička puta levodope. Prvi je dekarboksilacija do dopamina, koji se u manjem stepenu konvertuje u norepinefrin, a u većem stepenu do neaktivnih metabolita. Drugi metabolički put je Ometilacija, pri čemu nastaje 3-O-metildopa čije poluvreme eliminacije iznosi oko 15 sati i akumulira se kod pacijenata koji uzimaju terapijske doze leka Madopar Roche, tablete. Smanjena periferna dekarboksilacija levodope kada se primenjuje sa benzerazidom, za posledicu ima povećane vrednosti levodope i 3-Ometildope u plazmi. Benzerazid se hidroksilacijom prevodi u trihidroksibenzilhidrazin u intestinalnoj sluzokoži i jetri. Ovaj metabolit je snažni inhibitor dekarboksilaze aromatičnih aminokiselina.