LekZa.comBETA

Provera interakcije aktivnih supstanci

esketamin i aprepitant

Sažetak potvrđenih podataka iz dostupne SmPC dokumentacije.

Kratak odgovor

Potrebno je prilagođavanje doze

Ozbiljna interakcija

Zajednička primena može zahtevati prilagođavanje doze od strane lekara.

Zašto je važno?

povećavaju hepatični klirens, što dovodi do smanjenih koncentracija lekova u plazmi

Šta uraditi?

Obratite se lekaru radi procene doze i potrebnog praćenja. Nemojte sami menjati dozu ili prekidati terapiju.

Deo izvora važi samo za određene proizvode, doze ili puteve primene. Ta ograničenja su sačuvana u stručnim detaljima; proveru konkretnog pakovanja uradite kroz glavni alat.

Važno: Informacije ne zamenjuju procenu lekara ili farmaceuta. Nemojte samostalno menjati ili prekidati terapiju.

Stručni detalji

Prikazane su jedinstvene, izvorno podržane tvrdnje. Kada više SmPC dokumenata navodi isti nalaz, sadržaj se ne ponavlja.

Zapis 1Potvrđena interakcija sa klasom
Mogući efekat
povećavaju hepatični klirens, što dovodi do smanjenih koncentracija lekova u plazmi
Preporuka iz SmPC-a
može zahtevati povećanje doze esketamina kako bi se postiglo željeno kliničko dejstvo
Mehanizam
indukuju enzim CYP3A4
Zapis 2Potvrđena interakcija sa klasom
Mogući efekat
povećavaju hepatični klirens, što rezultira smanjenom koncentracijom lekova koji su supstrati CYP3A4 u plazmi
Preporuka iz SmPC-a
može zahtevati povećanje doze esketamina da bi se postiglo željeno kliničko dejstvo
Mehanizam
indukuju enzim CYP3A4

SmPC izvori

Citati ispod su originalni evidence tekstovi povezani sa objavljenim interaction zapisima.

Odeljak 4.5ESGAMDA
Lekovi koji indukuju aktivnost CYP3A4 u principu povećavaju hepatični klirens, što dovodi do smanjenih koncentracija lekova u plazmi, koji su supstrati CYP3A4, kao npr. esketamin. Istovremena primena esketamina sa lekovima koji indukuju enzim CYP3A4 može zahtevati povećanje doze esketamina kako bi se postiglo željeno kliničko dejstvo.
Otvori ALIMS dokument ↗
Odeljak 5.2ESGAMDA
Biotransformacija Metabolizam je brz i uglavnom je potpun. Zbog toga je metabolički klirens visok i iznosi 1200 do 1500 mL/min. Pored toga, N-demetilacijom između ostalog nastaje (±)-norketamin (putem sistema citohroma P-450) i dehidratacijom nastaje (±)-derivat cikloheksenona, koji imaju oko 1/3 do 1/10 odnosno 1/10 do 1/100 anestetičkog dejstva ketamina. U humanim mikrozomima jetre CYP3A4 je glavni enzim odgovoran za Ndemetilaciju ketamina u norketamin, uz mali doprinos enzima CYP2B6 i CYP2C9.
Otvori ALIMS dokument ↗
Odeljak 4.5Esketamin Kalceks
Lekovi koji indukuju aktivnost CYP3A4 generalno povećavaju hepatični klirens, što rezultira smanjenom koncentracijom lekova koji su supstrati CYP3A4 u plazmi, kao što je esketamin. Istovremena primena esketamina sa lekovima koji indukuju enzim CYP3A4 može zahtevati povećanje doze esketamina da bi se postiglo željeno kliničko dejstvo.
Otvori ALIMS dokument ↗
Odeljak 5.2Esketamin Kalceks
Biotransformacija Ketamin se metaboliše u jetri N-demetilacijom (preko sistema citohroma P450) do manje potentnog glavnog metabolita norketamin i drugih krajnje neaktivnih metabolita. U humanim mikrozomima jetre CYP3A4 je glavni enzim odgovoran za N-demetilaciju ketamina u norketamin, uz manji doprinos enzima CYP2B6 i CYP2C9. Metabolizam je brz i uglavnom potpun; metabolički klirens je od 1200 ml/min do 1500 ml/min.
Otvori ALIMS dokument ↗

Povezane stranice